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Procaína

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Estrutura química de Procaína
Procaína
Aviso médico
Nombre IUPAC (sistemática)
2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate
Identificadores
CAS 59-46-1
ATC N01BA02
PubChem 4914
DrugBank APRD00650
Información química
Fórmula molecular C13H20N2Lo2 
Masa molar 236,31 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade n/a
Metabolismo Hidrólise en el plasma por la enzim pseudocolinesterase
Media-vida 40–84 segundos
Excreção Renal
Consideraciones terapéuticas
Administración Parenteral
DL50  ?

La procaína es un fármaco anestésico local[1] del grupo amino éster. ES usada principalmente para reducir el dolor de la injeção intra-muscular de la penicilina, y también en la odontologia . Debido a la ancho difusión del nombre comercial "Novocain", la procaína es conocida a veces genéricamente como novocaína o novacaína.

Tabla de contenido

Historia

La procaína fue sintetizada por primera vez en 1905, siendo el primero anestésico local sintético injetável usado. Fue realizado por el químico alemán Alfred Einhorn[2] (1857-1917) que dio al producto químico el nombre comercial de "Novocaína", del latim "Novus" (nuevo) más "caine" como en la "cocaína". Fue introducida en el uso médico por el cirurgião Heinrich Braun (1862-1934).

Utilización

La procaína raramente es usada hoy, ya que existen alternativas más eficaces (y menos suceptíveis la reacciones alérgicas) tales como la lidocaína (xilocaína). Antes del descubrimiento de la procaína, la cocaína era el anestésico local más usado. La procaína (como la cocaína) tiene la ventaja de causar la vasoconstrição de las vías sanguíneas, lo que reduce el sangramento, al contrario de otros anestésicos locales como la lidocaína, pero sin causar la sensación de euforia y provocar dependencia, como la cocaína.

Propiedades

La procaína es un anestésico local con caraterização química éster y que es metabolizado en el plasma por la enzima pseudocolinesterase (o bitirilcolinesterase) a ácido p-aminobenzóico (PABA), que es excretado después por los rins, en la orina . Las reacciones alérgicas a la procaína no son generalmente decurrentes de la procaína por sí sólo, pero de la PABA. Aproximadamente 1 en 3000 individuos tiene una incompatibilidade atípica con la pseudocholinesterase, y no realizan la hidrólise de éster-anestésicos, tales como la procaína, resultando en un periodo prolongado de niveles elevados del anestésico en la sangre, aumentando su toxicidade. La procaína es el ingrediente preliminar en la preparación de la controversa substancia "Gerovital H3" o "GH3", cuyos defensores atribuyen varias calidades, entre las cuales retardar los efectos del envelhecimento de las células. Del punto de vista médico actual, estas reivindicaciones estuvieron estudiadas seriamente y desacreditadas en la década de 1960. El hidrocloreto de procaina es en la realidad el hidrocloreto de 4-aminobenzoato de 2-(dietilamino)etila (Falló al verificar gramática (El ejecutable texvc no fue encontrado. Consulte math/README para instrucciones de la configuración.): C13H20N2Lo2.HCl ), que posee dos CAS# 51-05-8 y CAS# 91484-72-9, cuyo peso molecular es 272,77, es solúvel en agua y tiene un punto de fusión de 154-158 grados centígrados.[2]

Conexiones externas

Notas y referencias

  1. P.R.Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
  2. a b MALAMED, Stanley F., Elsevier, Manual de Anestesia Local, Madrid: 2006. Página visitada en 19/05/2009.