morfina - Wikilingue - Encydia
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Morfina
 Aviso médico |
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| Nombre IUPAC (sistemática) | |
| 7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol | |
| Identificadores | |
| CAS | 57-27-2 |
| ATC | N02AA01 |
| PubChem | 5288826 |
| DrugBank | APRD00215 |
| Información química | |
| Fórmula molecular | C17H19NLo3 |
| Masa molar | 285,4 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 15% |
| Conexión la proteínas | 30-40% |
| Metabolismo | hepático |
| Media-vida | 2-3 horas |
| Excreção | Renal 90%, biliar 10% |
| Consideraciones terapéuticas | |
| Administración | Oral, subcutâneo, intramuscular, intravenoso, epidural, transdérmica, intranasal |
| DL50 | ? |
La Morfina es un fármaco narcótico del grupo de los opióides, que es usado en el tratamiento sintomático del dolor. Ella está presente en el ópio.
Tabla de contenido |
Usos clínicos
- Dolor crónico: es la primera elección en el tratamiento del dolor crónico post-operativa, en el cáncer y otras situaciones. Tiene viniendo a ser substituida como primera elección por el fentanil.
- Dolor agudo fuerte: en trauma, dolor de cabeza (cefaleia), o en el parto. No se deben usar en las cólicas biliares (lítiase biliar o piedra en la vesícula) porque provocan espasmos que pueden aumentar aún más el dolor. No es primera elección en el dolor inflamatória (son usados AINEs).
- En la anestesia general como adjuvante a gas anestésico principal.
Mecanismo de Acción
Los opióides son agonistas de los receptores opióides. Estos existen en neuronas de algunas zonas del cerebro, médula espinal y en los sistemas neuronais del intestino.
Los receptores opióides son importantes en la regulación normal de la sensación del dolor. Su modulação es hecha por los opióides endogenos (fisiológicos), como las endorfinas y las encefalinas, que son neurotransmissores.
Existen cuatro tipos de receptores opióides: mu, delta sigma y kappa. Los receptores mu son los más significativos en la acción analgésica, pero los delta y kappa partilham de algunas funciones. Cada tipo de receptores es ligeramente diferente del otro, y a pesar de algunos opióides activen todos de forma indiscriminada, algunos ya fueron desarrollados que activan sólo un subtipo.
Los opióides endógenos son péptidos (pequeñas proteínas). Los fármacos opióides usados en terapia a pesar de no ser proteínas tienen conformações semejantes en solución a la de los opióides endógenos, activando los receptores en sustitución de estos.
Administración
Veía oral, subcutânea, intramuscular o intravenosa. Epidural, transdérmica, intranasal son menos usadas. ES frecuente ser dado al paciente lo controlo de una bomba, activada por un botón, que inyecta opióide en consonancia con su deseo. Existe generalmente un mecanismo que previene la injecção de dosis elevadas (que pueden provocar daños graves), pero en la gran mayoría de los casos el control por el enfermo reduce la ansiedad y las dosis acaban hasta por ser más bajas. En los enfermos con dolores no existe efecto eufórico, pero hay efecto sedativo, por lo tanto el paciente se limita a cargar en el botón cuando siente dolores, pero de forma a evitar el efecto de sonolência.
Metabolizada en el figado. Efecto de 4 a 6 horas después de administración. Ultrapasa la barrera hemato-encefálica y la placenta . No debe ser usada en el embarazo.
Efectos clínicamente útiles
- Analgesia céntrico con supressão de ambas dolor físico y emocional.
- Sedação en la anestesia.
Efectos adversos
Comunes:
- Euforia puede conducir a la dependencia.
- Sedação
- Miose: constrição de la pupila del ojo
- Depresión respiratoria: en overdose constituye la principal causa de muerte. Hay alguna disminución de la respiración aún en dosis terapéuticas.
- Supressão de la tos: puede ser peligrosa se haya infecciones pulmonares.
- Rigidez muscular.
- Vasodilatação con calores en la piel .
- Prurido cutâneo.
- Ansiedad, alucinações, pesadillas.
- Vómitos por activación de la zona postrema medular centro emético neuronal.
-Inusuales:
- Liberación de hormona prolactina con possivel ginecomastia (crecimiento de las mamas) en los hombres y galactorreia (secreção de leche) en las mujeres.
- Prolongación del parto.
- Reducción de la función renal.
Principalmente a muchos estudios sobre alguien que está con cáncer está también usando morfina.(?)
Efectos tóxicos
Los narcóticos siendo usados a través de injeções dentro de las venas, o en dosis mayores por vía oral, pueden causar gran depresión respiratoria y cardíaca . La persona pierde la conciencia , queda de memoria medio azulada porque la respiración muy débil casi no más oxigena la sangre y la presión arterial cae a punto de la sangre no más circular derecho: es el estado de coma que se no sea atendido puede llevar a la muerte. Literalmente centenares o aún miles de personas mueren todo año en la Europa y Estados Unidos intoxicadas por heroína o morfina. Además de eso, como muchas veces este uso es hecho por injeção, con frecuencia los dependientes acaban también por coger infecciones como hepatite y mismo AIDS. Aquí en el Brasil, una de estas drogas ha sido utilizada con alguna frecuencia por injeção venosa: es propoxifeno (principalmente el Algafan®). Acontece que esta substancia es muy irritante para las venas, que se inflamam y llegan a quedar obstruídas. Existen varios casos de personas con serios problemas de circulación en los brazos a causa de esto. Hay aún descripción de amputación de este miembro debido al uso crónico de Algafan® .
Otro problema con estas drogas es la facilidad con que ellas llevan a la dependencia, quedando las mismas como el centro de la vida de las víctimas. Y cuando estos dependientes, por cualquier motivo, paran de tomar la droga, ocurre un violento y doloroso proceso de abstinência, con náuseas y vômitos , diarréia, câimbras musculares, cólicas intestinais, lacrimejamento, corrimento nasal, etc, que puede durar hasta 8-12 días.
Además del más el organismo humano se hace tolerante a todas estas drogas narcóticas. O sea, como el dependiente de estas no más consigue equilibrarse sin sentir sus efectos él necesita tomar cada vez dosis mayores, si enredando cada vez más en dificultades, pues para las adquirís es preciso cada vez más dinero.
Contraindicações
- Hipertensão craniana como en la meningite .
- Embarazo
- Insuficiência renal.
- Insuficiência hepática
- Juntamente con otros depressores del SNC, como alcohol, benzodiazepinas y barbitúricos . Ni con antipsicóticos o antidepressivos .
Mientras droga de abuso
ES más frecuente ser utilizada su derivado, la heroína . Presenta dos características que la hace droga de abuso particularmente peligrosa: produce euforia y bien estar, pero su acción necesita de dosis cada vez mayores para se mantêr al mismo nivel - fenómeno de tolerancia medicamentosa.
Produce dependencia física (universal) y psicológica (subjectiva). La dependencia física surge 6-10 horas tras la última dosis y se caracteriza por síndrome del "pavo mojado", definido por temblores, erecção de los pêlos ("piel de galinha"), sudores abundantes, lacrimejamento, rinorreia, respiración rápida, temperatura elevada, ansiedad, anorexia, dolores musculares, hostilidad, vómitos y diarreia. Una señal importante es la miose (constrição de la pupila del ojo). Estas señales sólo desaparecen con la administración de un opióide, generalmente de forma instantánea, y son máximos después de 2-3 días, tras el cual desaparecen gradualmente hasta al 5º día. El sufrimiento del toxicodependente es considerable.
Historia
Fue aislada por primera vez en 1804 por el farmacéutico alemán Friedrich Wilhelm Adam Serturner, que le dio el nombre en honra del dios griego del sueño, Morfeu.
A partir de la 1852 con la invención de la aguja hipodermica, se generalizó su uso. Era usada en el tratamiento del dolor, y del alcoolismo y consumo de ópio (las últimas dos utilizaciones sin beneficio y altamente peligrosas como se sabe hoy). Fue utilizada en la guerra civil americana, resultando en 400.000 soldados con síndrome de dependencia debido a su uso impróprio.
La Heroína (diacetilmorfina) fue derivada de la morfina en 1874.
Conexiones externas
