Visita Encydia-Wikilingue.con

Furosemida

furosemida - Wikilingue - Encydia

Error al crear miniatura:
Furosemida
Aviso médico
Nombre IUPAC (sistemática)
Ácido 4-cloro-2-(2-furilmetilamino)-5-sulfamoil-benzóico
Identificadores
CAS 54-31-9
ATC C03CA01
PubChem 148711
DrugBank APRD00608
Información química
Fórmula molecular C12H11N2ClLo5S 
Masa molar 330,74 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 60-64%
Conexión la proteínas 91-99%
Metabolismo Hepático
Media-vida 2 horas
Excreção Renal (66%) y biliar (33%)
Consideraciones terapéuticas
Administración Oral y parentérica
DL50  ?

El fármaco furosemida, también conocido por el nombre comercial Lasix®, es un medicamento de la clase de los diuréticos de la asa que tutéa en la Asa de Henle, que aumentan de forma intensa la excreção de orina y sódio por el organismo. Su principal utilización es en la remoção de edema causado por problemas cardíacos, hepáticos o renais.

Tabla de contenido

Indicaciones

Terapéuticas

La furosemida se encuentra indicada en el combate al edema (por ejemplo, pulmonar) asociado la diversas patologías, como la insuficiência cardíaca o enfermedad hepática y renal . Puede ser usada en casos de oligúria por insuficiência renal, y en la corrección urgente de la hipercalemia.[1]

También puede ser utilizada en la corrección de la hipertensão arterial, aunque sea normalmente preferidos los diuréticos tiazídicos.

Otras utilizaciones

La Agencia Mundial Antidopagem incluye la furosemida, así como otros diuréticos, en su lista de substancias prohibidas[2], pues puede ser utilizada para mascarar el consumo de otras substancias dopantes.

La furosemida también es utilizada, aunque pueda constituir doping a la luz de las normativas, como una forma de perder peso (a la cuesta del volumen de agua) en deportes que son practicados por categoría de peso, permitiendo inscribir el atleta en un escalão de peso inferior.

Otra aplicación de la furosemida ha sido en la prevención del síndrome de la hemorragia pulmonar inducida por el ejercicio en caballos de carrera, que se manifiesta por epistaxe durante la carrera.[3]

Efectos colaterais

Los principales efectos colaterais de la furosemida se relacionan con el gran aumento de la diurese que causan, que puede tener como resultado un desequilibrio electrolítico (hipocalemia, hiponatremia, hipocalcemia, ...), pelo que es importante prestar atención a sus manifestaciones. Puede ser necesaria la utilización de suplementos de potássio u otras sales minerais. Adicionalmente, se encuentra asociado a cuadros de ototoxicidade (toxicidade para el oído) que pueden causar lesiones transitorias o permanentes.

Las manifestaciones colaterais más frecuentes incluyen:

Fueron también relatados, más raramente:

Interacciones

La furosemida puede aumentar la ototoxicidade de otros fármacos, expresamente los antibióticos aminoglicosídeos, cefalosporinas y el ácido etacrínico. En pacientes que estén medicados con salicilatos (aspirina, diflunisal), la furosemida puede potenciar cuadros tóxicos con concentraciones más pequeñas de esos fármacos.

La excreção renal del lítio es diminuida por la furosemida, lo que puede potenciar la toxicidade de este.

La acción de la succinilcolina, así como a de fármacos anti-hipertensivos, parece ser aumentada por la furosemida; contrariamente, la tubocurarina es antagonizada.

La administración simultánea con sucralfato puede reducir la natriurese y efecto anti-hipertensivo de la furosemida. El mismo efecto fue observado con la co-administración de AINEs .

Contra-indicaciones

La furosemida debe ser utilizada con precaución en enfermo con hiperplasia de la próstata, por condicionar riesgo de retención urinária aguda.

No existen estudios sobre su efecto durante el embarazo en el ser humano, sin embargo los resultados en animales de experiencia no son indicadores de un perfil seguro, debiendo ser evitados. También surge en la leche materno. No hay evidencia de efectos teratogênicos de la furosemida. Pero, ha sido descrita asociación de furosemida y el desarrollo de hipospadia [4]. En consonancia con el Food and Drug Administration (FDA) para clasificación de riesgo de teratogênese, la furosemida es clasificada como categoría C, y su uso debe ser limitado en el primer trimestre, con monitorização fetal durante el segundo y tercer trimestres. Durante el embarazo, la furosemida sólo debe ser usada si estrictamente indicada y solamente por cortos periodos de tiempo. En el periodo de la amamentação, cuando su uso sea considerado necesario, debe ser acordado que la furosemida pasa para la leche e inibe la lactação. ES aconsejable interrumpir la amamentação en esos casos[5].

Está contra-indicada en caso de suspensión de pagos renal causada por fármacos nefrotóxicos o hepatotóxicos, anúria, y en casos de insuficiência renal asociada a coma hepático.

Refratariedade de la furosemida

La terapéutica con diuréticos puede, en determinadas situaciones, despoletar el desarrollo de resistencias a estos fármacos. El organismo utiliza mecanismos de compensación que contraríen las pérdidas de volumen y los desiquilíbrios electrolíticos, resultantes de su acción farmacológica. Un ejemplo práctico de resistencia a la furosemida, es la hipertrofia de zonas del nefrónio distais a la local de acción del fármaco, acompañada por una actividad aumentada de la ATPase En la+-K+, lo que permite que ocurra un aumento de la reabsorção a ese nivel. El sistema renina-angiotensina-aldosterona es también un mecanismo de feedback utilizado por el organismo como respuesta al uso prolongado de la furosemida. Este sistema es activado por la interferencia del fármaco en el transporte de NaCl a nivel de la mácula densa, liberación de prostaciclinas y estimulación del mecanismo barorreceptor intra-renal cuando surge depleção de volumen. Por su parte, la estimulación del eje renina-angiotensina-aldosterona, provoca el aumento de la secreção de hormona antidiurética, que, tal como el nombre indica, irá a contrariar la diurese y el balance negativo de agua y electrólitos. En el tratamiento de insuficiência cardíaca congestiva, especialmente en casos avanzados de la enfermedad, puede surgir también resistencia a la furosemida. Esta es provocada por la mala absorção del fármaco y por la disminución del flujo sanguíneo renal. También puede resultar de la avidez de los túbulos proximal y distal para lo En la+, característica de esta enfermedad. Son zonas en que la furosemida no posee actividad farmacológica, y, de este modo, ocurre reabsorção de En la+ a ese nivel, disminuyendo o, aún, anulando la acción diurética. Tal como ya fue referido, en estas situaciones se recurre generalmente a la asociación de un diurético que iniba esa reabsorção compensatória de En la+, como, por ejemplo, una tiazida. En la insuficiência renal, aguda o crónica, la disminución del flujo sanguíneo renal desencadena una resistencia al tratamiento por el hecho de disminuir la concentración de fármaco en el local de acción. En el tratamiento de edema del síndrome nefrótico, muchas veces es necesario recurrir la dosis de furosemida cada vez más elevadas, ya que se verifica una disminución de la concentración de fármaco efectiva en el local de acción, pues en esta situación el volumen arterial efectivo es más pequeño y, principalmente, porque él se conecta fuertemente a la proteínas que se pierden en la orina (proteinúria). Muchas veces la resistencia está asociada a la actitud del enferma faz a la terapéutica, ya que no respeta la necesidad de acompañar el esquema posológico con una restricción salina adecuada. Algunos de estos mecanismos de compensación persisten algún tiempo después de la suspensión del tratamiento prolongado con el diurético. Por eso, esa suspensión debe ser efectuada de forma progresiva y con restricción salina, pues puede originar una retención excesiva de agua y electrólitos.

Intoxicação

La intoxicação con furosemida tiene como principales síntomas la desidratação , con reducción del volumen sanguínea, hipotensão y desequilibrio electrolítico, con alcalose hipoclorémica.

El tratamiento envuelve casi exclusivamente la reposición del balance electrolítico y el volumen sanguíneo. La diálise es prácticamente ineficaz, debido a la extensa conexión a la proteínas plasmáticas.

Farmacodinâmica

El mecanismo de acción de la furosemida es común al de los restantes diuréticos de la asa, y consiste en la inibição del transportista En la-K-2Cl en la asa de Henle, y en más pequeña extensión en los túbulos contornados proximal y distal . Esta inibição impide la reabsorção de sódio y cloro , que causa una disminución de la presión osmótica en el sentido de la reabsorção de agua, que es así excretada en mayor cantidad.

Referencias

  1. Furosemida - Prontuário terapéutico [1]
  2. 2006 Prohibited List, Agencia mundial antidopagem [2]
  3. Administrative code, section 603.70, Joint commitee on administrative rules, Illinois, USA. [3]
  4. Alfeu Roberto Rombaldi, André Luís Cámara Galvão, Guilherme Brasil Grezzana (2005). "Anti-Hipertensivos y Diuréticos en el Cliclo Embarazado-Puerperal" Año XIV (05): 2. Revista de la Sociedad de Cardiologia del Río Grande del Sur.
  5. Furosemida Cloreto de Potássio. Laboratorio Gross. Precauciones y Advertencias de la Bula