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Fluoxetina

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Fluoxetina
Nombre IUPAC (±)-N-methyl-3-phenyl-3-[4- (trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine
Identificadores
Número CAS 54910-89-3
PubChem 3386
DrugBank APRD00530
ChemSpider 56589
Código ATC N06AB03
DCB n° 04176
Medicamento de referencia Prozac (20 mg); Prozac Durapac (90 mg); Daforin (10 mg, 20 mg, 20 mg/ml) - ® del Brasil
Propiedades
Fórmula química C17H18F3EN El
Masa molar 309.32 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 72%
pico en 6-8 horas
Metabolismo hepático
Media-vida biológica 1-3 días (aguda); 4-6 días (crónica);
Conexión plasmática 94,5%
Excreção rins 80%, intestino 15%
Clasificación legal

C1 - Otra substancia sujeta a control especial (Sujeta la Receta de Control Especial en dos vías) (BR)



Excepto donde denotado, los datos se refieren a
materiales bajo condiciones PTN

Referencias y avisos generales sobre esta caja.
Alerta sobre riesgo a la salud.


Fluoxetina es un medicamento antidepressivo de la clase de los inibidores selectivos de la recaptação de la serotonina.[1][2] Sus principales indicaciones son para uso en depresión moderada la grave,[3] trastorno obsessivo-compulsivo (TOC) y bulimia nerviosa.[4] ES utilizado en la forma de cloridrato de fluoxetina, como cápsulas o en solución oral.

Fue sintetizada y comercializada inicialmente por la compañía farmacéutica Eli Lilly con el nombre Prozac®.[5] Actualmente es comercializada en el Brasil y en Portugal por varios laboratorios como medicamento genérico, estando sujeta la receta médica (o incluso la retención de la receta).

La patente de la Eli Lilly bajo el Prozac expiró en agosto de 2001,[6] despertando un influxo de genéricos al mercado. Sólo en los Estados Unidos, más de 21,7 millones de prescrições genéricas fueron efectuadas en 2006, colocándola en la tercera posición entre los antidepressivos más receitados, después de la sertralina y el escitalopram.[7]

Tabla de contenido

Historia

Cápsulas de fluoxetina 20 mg.

El trabajo que llevó al descubrimiento de la fluoxetina comenzó en la Eli Lilly en 1970, como uno colaboración entre Bryan Molloy y Robert Rathburn.[5] Era sabido en la altura que el anti-histamínico difenidramina tenía algunos efectos antidepressivos, pelo que el compuesto 3-fenoxi-3-fenilpropilamina, estructuralmente similar a la difenidramina, fue usado como punto de partida. Molloy sintetizó docenas de derivados, y las pruebas de los efectos fisiológicos de estos fármacos en ratones resultaron en el descubrimiento de la nisoxetina, un inibidor selectivo de la recaptação de la noradrenalina ampliamente utilizado en experiencias bioquímicas hoy día.[5]

Más tarde, en la esperanza de descubrir un derivado que inibisse sólo la recaptação de serotonina , Wong propuso que se volviera a probar esos compuestos in-vitro en cuanto a su efecto sobre la recaptação de serotonina, noradrenalina y dopamina . Esta prueba, realizado por Jong-Sir Horng en Mayo de 1972,[5]mostró que un compuesto (más tarde nombrado fluoxetina) era el más potente inibidor de la serotonina de la serie.[8]

Se generó una controversia después de investigadores de la Lilly publiquen un artículo intitulado "Prozac (fluoxetine, Lilly 110140), the first selective serotonin uptake inhibitor and an antidepressant drug"[5](en portugués, Prozac, el primero inibidor selectivo de la recaptação de la serotonina y un fármaco antidepressivo), implícitamente afirmando que la fluoxetina era el primero inibidor selectivo de la recaptação de la serotonina (SSRI). Después de dos años, tuvieron que publicar una corrección admitiendo que el primero SSRI era la zimelidina, desarrollada por Arvid Carlosson y sus compañeros.[9] La fluoxetina se estrenó en el mercado belga en 1986[10] y fue aprobado por la FDA en los Estados Unidos en Diciembre de 1987.[11] La fluoxetina fue el cuarto SSRI a surgir en el mercado, después de la indalpina, zimelidina y fluvoxamina . Pero, los primeros dos fueron retirados debido a efectos laterales, y una campaña vigorosa de marketing por la Eli Lilly garantizó que en la cultura popular, la fluoxetina fuera vista como un avance tecnológico y asociada con el título de primero SSRI.

Indicaciones

La fluoxetina está aprobada en Portugal para el tratamiento de episodios depressivos major, perturbação obsessivo-compulsiva y bulimia nerviosa.[12] Otras indicaciones incluyen aún el síndrome del pánico,[13] y el trastorno obsessivo-compulsivo.

La fluoxetina mostró ser eficaz en la depresión en ensayos de seis semanas con controlo y doble ocultación, donde también alivou la ansiedad y mejoró el sueño. La fluoxetina fue mejor que el placebo en la prevención de la recorrência de depresión cuando pacientes que originalmente habían respondido a la fluoxetina fueron tratados durante 38 semanas más. La eficacia en el tratamiento de la depresión geriátrica así como pediátrica fue también demostrada en estudios con placebo.[13]

Estudios recientes sugieren que una parte significante de la resistencia a los SSRIs paroxetina y citalopram puede ser explicada por variaciones genéticas del transportista Pgp. La paroxetina y el citalopram son activamente transportados para fuera del cerebro por esta proteína, mientras que la fluoxetina parece no estar sujeta a este mecanismo, pelo que sería benéfico la administración de paroxetina en enfermos resistentes a la terapéutica.[14][15]

El trastorno obsessivo-compulsivo fue tratado con éxito por la fluoxetina en dos estudios con adultos y uno con niños con la duración de 13 semanas.[carece de fuentes?]

Precauciones

Pacientes con alto riesgo de suicidio deben ser acompañados de forma atenta por un especialista. Siendo un medicamento sin indicaciones para uso pediátrico, otras formas de tratamiento deben ser encontradas en vez del uso de fluoxetina . El uso en pacientes con histórico de crisis convulsivas debe ser cuidadosamente evaluado. Pueden ocurrir en pacientes sensibles coceiras, urticária (con fiebre), leucocitose, artralgias, edema y hasta linfadenopatias.[16]

Descontinuação

Al pararse el uso de fluoxetina, pueden ocurrir nerviosismo, insomnio, y aislamiento acompañado de tristeza sin explicación.

Síndrome de descontinuação

Puede ocurrir en función de la imterrupção repentina, del olvido de dosis o de la descontinuação del medicamento . Los síntomas más comunes son ansiedad, agitação, insomnio, tonterías, vértigos, fatiga, náuseas, dolores musculares, coriza, malestar, perturbações sensoriais y depresión. Inician 12 a 48 horas después de la última dosis, durando en general hasta dos semanas. Ocurre con más frecuencia en la descontinuação de la paroxetina, seguida del citalopram, de la sertralina y de la fluvoxamina. ES recomendable:

a) alertar el paciente para el riesgo del síndrome si por casualidad olvidar de tomar el medicamento o interrumpirlo repentinamenmte; b) reiniciar una única dosis del medicamento para eliminar los síntomas e interrumpir el uso gradualmente; c) en pacientes poco aderentes, preferir fármacos de media-vida larga (fluoxetina).

Reacciones adversas

Pueden ocurrir náuseas, diarréia, xerostomia ,hiperprolactinemia. Virajes maníacas o psicóticas en individuos predispostos. Pérdida de peso. Confusión mental, ideas de suicidio, discinesias, trombocitopenias, ginecomastia, mastodinia, dismenorréia, sangramento vaginal.

Son reacciones más comunes insomnio, sonolência, ansiedad, nerviosismo, fatiga, anorexia, náuseas, diarréia y temblores. Como la mayoría de los serotoninérgicos, puede causar pérdida de libido .[17]

Referencias

  1. Psiquiatria Para Estudiantes de Medicina. pag. 400
  2. Guía Esencial de la Depresión. pag. 202
  3. P.R. Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
  4. Psicosite. Acompanhamento prolongado de la Bulimia Nerviosa. Página visitada en 11/01/2010.
  5. a b c d y Wong, DT, Bymaster FP, Engleman EA (1995). "Prozac (fluoxetine, Lilly 110140), the first selective serotonin uptake inhibitor and an antidepressant drug: twenty years since its first publication". Life Sci 57 (5): 411-41. DOI:10.1016/0024-3205(95)00209-Lo. PMID 7623609.
  6. Patent Expiration Dates sea Common Brand-Name Drugs. Página visitada en 2007-07-20.
  7. Top 200 Generic Drugs by Units in 2006PDF (19.4 KiB). Drug Topics (March 5, 2007). Retrieved on April 14, 2007.
  8. Wong D, Horng J, Bymaster F, Hauser K, Molloy B (1974). "La selective inhibitor of serotonin uptake: Lilly 110140, 3-(p-trifluoromethylphenoxy)-N-methyl-3-phenylpropylamine". Life Sci 15 (3): 471–9. PMID 4549929.
  9. Carlsson A, Wong DT (1997). "A note on the discovery of selective serotonin reuptake inhibitors". Life Sci 61 (12): 1203. DOI:10.1016/S0024-3205(97)00662-0. PMID 9315511.
  10. Swiatek, Jeff (2001-08-02). "Prozac's profitable run coming te lo an end sea Lilly". The Indianapolis Star.
  11. Electronic Orange Book. Food and Drug Administration (abril 2007). Página visitada en May 24, 2007.
  12. Prontuário terapéutico - Fluoxetina. Página visitada en 10-03-2008, 03:41 (GMT).
  13. a b Prozac prescribing information (PDF). Eli Lilly (2007-06-21). Página visitada en 2008-01-09.
  14. Uhr M, Tontsch A, Namendorf C, Ripke S, Lucae S, Ising M, Dosis T, Ebinger M, Rosenhagen M, Kohli M, Kloiber S, Salyakina D, Bettecken T, Specht M, Pütz B, Binder EB, Müller-Myhsok B, Holsboer F (2008). "Polymorphisms in the Drug Transporter Gen ABCB1 Predict Antidepressant Treatment Response in Depression". Neuron 57 (2): 203–9. DOI:10.1016/j.neuron.2007.11.017. PMID 18215618.
  15. Kato M, Fukuda T, Serretti A, Wakeno M, Okugawa G, Ikenaga Y, Hosoi Y, Takekita Y, Mandelli L, Azuma J, Kinoshita T (2008). "ABCB1 (MDR1) gen polymorphisms are associated with the clinical response te lo paroxetine in patients with major depressive disorder". Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry 32 (2): 398–404. DOI:10.1016/j.pnpbp.2007.09.003. PMID 17913323.
  16. Bula del Medicamento Psiquial - Merck
  17. Revista NutriWeb

Conexiones externas

Artículos científicos y médicos

Web-direcciones comerciales

Otras conexiones

Ver también

Nombres Comerciales

País donde es comercializado Nombre del medicamento
Sudáfrica Lorien, Nuzac, Prohexal, Prozac, Sanzur
 Alemania Fluctin, Fluneurin, Fluox, Fluoxa, Fluoxgamma, Fluoxmerck, Fluox-Puren, Fluxet, Fysionorm
Argentina Alental, Animex-On, Captaton, Eburnate, Equilibrane, Fluopiram, Foxetin, Lapsus, Mitilase, Nervosal, Neupax, Prozac, Saurat
 Australia Auscap, Erocap, Fluohexal, Lovan, Prozac, Zactin
 Austria Felicium, Fluctine, Fluoxibene, Fluoxistad, Fluoxityrol, Flux, Fluxomed, Mutan, Nufluo, Positivum
 Bélgica Fontex, Prozac
Brasil Daforin, Deprax, Depress, Eufor, Fluxene, Fluox , Nortec, Prozac, Prozen, Psiquial, Verotina, Pamelor
 Canadá Prozac
 Chile Actan, Anisimol, Clinium, Dominium, Pragmaten, Prozac, Sostac, Tremafarm
 Dinamarca Afeksin, Flutin, Fluxantin, Folizol, Fondur, Fonigen, Fontex, Fonzac
 España Adofen, Austrin, Lecimar, Nodepe, Prozac, Reneuron
 Estados Unidos Prozac, Serafem
 Finlandia Fluxantin, Fontex, Seromex, Seronil
 Francia Prozac
 Grecia Dagrilan, Dinalexin, Exostrept, Flonital, Fluxadir, Fokeston, Ladose, Orthon, Sartuzin, Stephadilat-S, Stressless, Zinovat
 Países Bajos Prozac
 Hong Kong Deprexin, Fluxil, Magrilan, Nopress, Provatine, Prozac
 Hungría Deprexin, Fefluzin, Floxet, Portal, Prozac
 India Fludac, Flufran, Platin
Inglaterra Prozac, Prozit
 Irlanda Affex, Biozac, Gerozac, Norzac, Prozac, Prozamel, Prozatan, Prozit
 Israel Affectine, Flutine, Prizma, Prozac
 Italia Deprexen, Diesan, Flotina, Fluoxeren, Fluoxin, Grinflux, Prozac, Serezac, Zafluox
 Malasia Prozac
 México Auroken, Axtin, Flocet, Florexal, Fluoxac, Prozac, Siquial
 Nueva Zelândia Fluox, Plinzene, Prozac
 Portugal Nodepe, Prozac, Psipax, Salipax, Selectus, Tuneluz
 Tailandia Actisac, Anzac, Atd, Deprexin, Flumed, Fluoxine, Flusac, Flutine, Fluxetil, Fluxetin, Fluzac, Hapilux, Loxetine, Magrilan, Oxetine, Oxsac, Prodep, Prozac, Unprozy
 Singapur Fluxetil, Magrilan, Prozac, Zactin
 Suecia Fluxantin, Fontex, Seroscand