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Fenilbutazona

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Fenilbutazona es una droga de acción antiinflamatória, antipirética y analgésica . ES conocida también por Butacifona en algunos países, inclusive Cuba.

La fenilbutazona es aplicada en los tratamientos de la espondilite anquilosante, artrite reumatóide y síndrome de Reiter.

Aunque sea eficiente también contra la artrite de la gota, los efectos colaterais desaconselham su uso en estos casos.

Este grupo de medicamentos incluye fenilbutazona, oxifenbutazona, antipirina, aminopirina y dipirona. Esos agentes han sido usados clinicamento hace muy años; aunque no sea un medicamento de primera línea, la fenilbutazona es el más importante bajo el punto de vista terapéutico, mientras la antipirina, dipirona y aminopirina no son usadas hoy día.

La fenilbutazona fue introducida en 1949 para el tratamiento de la artrite reumatóide y enfermedades relacionadas. Aunque ella sea un agente antiinflamatório eficaz, efectos tóxicos graves limitan su utilización a largo plazo.

Tabla de contenido

Propiedades Farmacológicas

Los efectos antiinflamatórios de la fenilbutazona son semejantes a los de los salicilatos, sin embargo su toxicidade es muy diferente. Como ocurre con la aminopirina, la fenilbutazona puede causar agranulocitose. La farmacologia y la toxicologia de la fenilbutazona y sus metabólitos y congêneres fueron revistas detalladamente. Debido el potencial de efectos tóxicos graves, la fenilbutazona pasó a ser un medicamento con utilidad extremadamente limitada en comparación a los otros MAINE. ).

Mecanismo de acción y síntesis

La inibição de la ciclooxigenase (prostaglandina-sintetase) representa el factor principal en el mecanismo de acción de la fenilbutazona, disminuyendo la producción de las prostaglandinas (principalmente de las series "Y" y "F") que participan del desarrollo de las reacciones inflamatória, dolorosa y febril. En condiciones experimentáis, la fenilbutazona también inibe las funciones leucocitárias (quimiotaxia, liberação y/o actividad de enzimas lisossômicas

La fenilbutazona sufre transformación metabólica extensa en los seres humanos. La oxifenbutazona, que es un metabólito de este medicamento, tiene actividades anti-reumáticas y retentoras de En la+ semejantes a la de la fenilbutazona. La oxifenbutazona también se conecta extensamente a la proteínas plasmáticas y tiene media-vida plasmática de varios días. Ella se acumula significativamente durante la administración prolongada de la fenilbutazona y contribuye para los efectos farmacológicos y tóxicos de este último compuesto.

Absorção

La fenilbutazona es rápida y completamente absorbida por el trato gastrintestinal o por la mucosa retal. Después de administración oral, las concentraciones séricas máximas son alcanzadas en 2 horas, aproximadamente. Después de administraciones repetidas de 100, 200 o 300 mg diariamente, las concentraciones séricas medias son de 52, 83 y 95 µg/ml, respectivamente. La fenilbutazona administrada por vía intramuscular es completamente absorbida. Las concentraciones plasmáticas máximas son observadas en el periodo de 6 a 10 horas después de la administración. Se observó una concentración plasmática máxima de aproximadamente 60 µg/ml después de administración de dosis única de 800 mg por vía intramuscular.

Distribución

En concentraciones terapéuticas, la porcentagem de fenilbutazona conectada a la proteínas séricas (exclusivamente a la albumina) es de 98 a 99%. En la concentración de 0,17 l/kg, el volumen de distribución es bajo. La fenilbutazona se distribuye en el organismo en diversos tejidos y líquidos como, por ejemplo, en el líquido sinovial.

Biotransformação

La fenilbutazona es extensamente metabolizada en el fígado. Menos del 1% de la dosis es excretada bajo forma inalterada en la orina. La fenilbutazona inibe el metabolismo de varios fármacos, pero también puede actuar como indutora de enzimas hepáticas (ver "Interacciones medicamentosas"). El fármaco es transformado en el metabólito activo oxifembutazona. Las medidas de las áreas bajo las curvas de las concentraciones séricas muestran que, de las dosis administradas, 63% circulan en el plasma como fenilbutazona no modificada, 23% como oxifembutazona y cerca de 2,5% en la forma de otros hidroximetabólitos. Los principales metabólitos en la orina son C-glicuronídeos de la fenilbutazona y de la gamma - hidroxifenilbutazona.

Eliminación

La media-vida de eliminación plasmática de la fenilbutazona es de aproximadamente 75 horas, con amplias variaciones inter e intra-individuales. Las concentraciones de "steady state" son similares en adultos jóvenes y ancianos, aunque haya una tendencia a aumentar la media-vida de eliminación plasmática para 105 horas en ancianos. Enfermedades renais no producen alteraciones clínicamente relevantes en la farmacocinética de la fenilbutazona. En pacientes con cirrose hepática, la media-vida plasmática de la fenilbutazona puede ser prolongada. La fenilbutazona es excretada casi que completamente bajo la forma de metabólitos: aproximadamente 3/4 en la orina (cerca de 40% cómo C-glucoronídeo de fenilbutazona y aproximadamente 10 a 15% cómo C-glucoronídeo de la gamma-hidroxifenilbutazona) y cerca de 1/4 en las heces.

Uso terapéutico

Hoy día, la fenilbutazona no es considerada el medicamento de elección para cualquier enfermedad, aunque aún sea usada ocasionalmente en el tratamiento de gota aguda y artrite reumatóide y enfermedades relacionadas. La fenilbutazona debe ser usada sólo cuando otros medicamentos hayan fallado y, en estos casos, solamente tras la evaluación cuidadosa de los riesgos envueltos y de los beneficios potenciales para el paciente. Además de eso, ese medicamento debe ser usado únicamente para las exacerbações agudas de la gota y artrite reumatóide y no para el tratamiento prolongado. El uso indiscriminado de la fenilbutazona en el tratamiento de los disturbios músculo-esqueléticos triviales o crónicos es desaconselhável.

Referencias bibliográficas

9ª edición. 1996

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