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Enalapril

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Estrutura química de Enalapril
Enalapril
Aviso médico
Nombre IUPAC (sistemática)
1-[2-(1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl) aminopropanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic acid.
Identificadores
CAS 75847-73-3
ATC C09AA02
PubChem 5362032
DrugBank APRD00510
Información química
Fórmula molecular C20H28N2Lo5 
Masa molar 376.447 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 41 ± 15% (oral)[1][2]
Metabolismo hepatico (para el enalaprilato)
Media-vida 4-5 horas (enalaprilato en hipertensão)
7-8 horas (enaprilato en el ICC).
Tras varias dosis 11 horas.[3]
Excreção renal (40% enaprilato y enalapril puro)
Consideraciones terapéuticas
Administración Per los
DL50  ?

Enalapril, administrado en la forma de maleato de enalapril, es un pro-fármaco utilizado en el tratamiento de la hipertensão, y también en casos de insuficiência cardíaca (IC), siendo que su mecanismo de acción envuelve la inibição de la enzima conversora de la angiostensina (ECA).[4] ES derivado de los aminoácidos L-alanina y L-prolina.[4] Tras su esterificação en el fígado y rim se transforma en enalaprilato, que es la forma activa.[3]

Tabla de contenido

Mecanismo de acción

Tras administrado, maleato de enalapril es absorbido y, sufre una hidrólise, formando enalaprilato, que es un inibidor de la enzima conversora de angiotensina (IECA) de especifidade alta, de larga acción y no sulfidrílico. Puede ser usado aisladamente como terapia inicial o asociado a la otros anti-hipertensivos, particularmente los diuréticos. El maleato de enalapril inibe la formación de Angiotensina II, un potente vasoconstritor (substancia que disminuye el calibre de los vasos sanguíneos y aumenta la presión arterial), que también estimula la secreção de aldosterona (substancia responsable por la retención de agua y sódio en el organismo). Por lo tanto, la inibição de la ECA resulta en un nivel plasmático disminuido de angiotensina II, y como consecuencia, lleva a la una disminución de la actividad vasopressora y disminución de la secreção de la aldosterona (lo que puede resultar en discreto aumento en los niveles séricos del potássio). A través de esta acción, el maleato de enalapril puede también facilitar el trabajo del corazón, haciéndolo más eficiente, lo que es importante en casos de insuficiência cardíaca. El inicio de la acción del maleato de enalapril es suave y gradativo; se inicia dentro de una hora y sus efectos generalmente continúan por 24 horas. El control de la presión arterial es, en general, obtenido después de algunos días de tratamiento.

Contra-indicación

Enalapril no puede ser administrado en pacientes con histórico de reacción alérgica a los IECA's, en el embarazo, en la lactação y en la estenose de la artéria renal. Pacientes con insuficiência renal y hepática deben ser monitorados por el médico, debido a droga ser metabolizada en los respectivos órganos.[5]

Interacciones

Nombres comerciales

Conexiones externas

Notas y referencias

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